Генциана желтая (Gentiana lutea). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.

(аналитический обзор)

Окончание. Начало см. Провизор
№ 4’2003

Р. В. Куцик, Б. М. ЗузукИвано-Франковская государственная медицинская академия

Антиоксидантные свойства горечавки желтой подтверждены в бесклеточной системе
in vitro методом электронной спинорезонансной спектроскопии. Этилацетатная и хлороформная
фракции экстракта корней растения проявляли способность поглощать гидроксильные
радикалы, генерированные в реакции Фентона (Calliste C.
A. и соавт., 2001).

Антиоксидантными свойствами обладает также экстракт
распространенного в Монголии вида горечавки Gentiana decumbens. Он угнетает
хемилюминесценцию в системе с цитохромом Р450
микросом печени крыс, а также является скавенджером радикалов гидроксила и супероксида
(Myagmar B. E. и Aniya Y., 2000).

Желчегонное, гепатопротекторное
и мембраностабилизирующее действие препаратов горечавки связывают с содержащимися
в них полифенольными соединениями. Так, изоориентин-6-о-глюкозид, выделенный
из Gentiana arisanensis Hayata, проявляет выраженные антиоксидантные свойства.
Он является скавенджером свободных радикалов супероксида, пероксида и гидроксила,
а также угнетает индуцированное Cu2 окисление липопротеинов
низкой плотности (Ko F. N. и соавт., 1998).

Флавоноиды из Gentiana arisanensis Hayata проявляют выраженные антиагрегантные
свойства — угнетают агрегацию тромбоцитов кролика, индуцированную арахидоновой
кислотой (Lin C. N. и соавт., 1997). Наиболее активным
из них является лютеолин (ИС50 43,5 мкМ). Водные настои
и отвары горечавки тянь-шаньской Gentiana tianschanica Rupr.

Препараты горечавки в экспериментальных условиях усиливают сокращение сердечной
мышцы. Алкалоид генцианин проявляет гипертензивное действие (максимально —
в дозах 10-15 мг/кг), которое длится 10-20 минут. Гипотензивное действие генцианидина
слабее, проявляется в дозах 25-30 мг/кг. Алкалоиды горечавки обыкновенной
Gentiana pneumonanthe L. обладают выраженными сосудосуживающими свойствами, а также
влияют на тонус матки (Н. В. Куриная, 1954).

Гипотензивные свойства проявляют водные настои и отвары горечавки тянь-шаньской
Gentiana tianschanica Rupr. (Л. А.Михацкая, 1959). Недавно
Baragatti B. и соавт. (2002) проведено подробное изучение механизма действия
экстрактов Gentiana kokiana Perr. et Song., которые являются популярными народными
гипотензивными средствами в Италии.

Экспериментально подтверждены сосудорасширяющие
свойства метанольного экстракта корней этого растения. Продемонстрировано, что
экстракт уменьшает спазм гладкой мускулатуры аорты, вызванный норадреналином, кофеином
и KCl. Этот эффект не связан с влиянием на синтез вазорелаксирующих простаноидов
эндотелиоцитами сосудов, с поступлением в клетки Са2
и не зависит от мобилизации внутриклеточного Са2
(на него не влияет блокатор Са2 /АТФ-азы циклопиазоновая
кислота).

ПОДРОБНОСТИ:   Как попасть на консультацию в нии урологии

Поэтому предполагают, что сосудорасширяющее действие экстракта горечавки
реализуется через рианодин-чувствительные кальциевые каналы (Baragatti
B. и соавт., 2002). Сосудорасширяющие свойства проявляет также лютеолин,
выделенный из Gentiana arisanensis Hayata, что угнетает сокращения гладкой мускулатуры
аорты крыс, индуцированные норадреналином и Са2 (Lin C. N. и соавт., 1997).

Алкалоид генцианин угнетает возбудимость нервных центров ретикулярной формации
ствола мозга, который проявляется торможением условных рефлексов и возбуждающих
эффектов фенамина, угнетением кашля и возникновением коразоловых судорог,
повышением чувствительности к снотворным средствам и снижением температуры
тела у экспериментальных животных.

Седативный эффект и угнетение спонтанной
двигательной активности у мышей наблюдаются при введении генцианина в дозах
50-100 мг/кг, а генцианидина — в дозах 750-1000 мг/кг (Садритдинов
Ф. С. и Туляганов Н., 1967). На болевую чувствительность животных при
механических и термических раздражениях алкалоиды горечавки в дозах 50-
200 мг/кг не влияли.

Препараты горечавки обладают также противовоспалительными и антисептическими
свойствами, проявляют глистогонное действие в отношении гельминтов Тохосаrа
canis. Генциопикрин характеризуется противоцистной активностью в отношении
инфузорий. Этот факт может служить косвенным подтверждением данных тибетской народной
медицины о возможности применения горечавки для лечения малярии.

В экстракте
Gentiana rhodantha найдены гентриаконтан, дотриаконтаноевая кислота и элилдотриаконтаноат
с противотуберкулезной активностью (Y. W. Liu, 1985).
Противомикробными свойствами обладают фенолкарбоновые кислоты, содержащиеся в корнях
горечавки — кофейная, p-кумаровая и др. (Неrrmann
K., 1958).

При экспериментальном гидролизе генциопикрина β-глюкозидазой образуется
соединение генциогенол, которое проявляет выраженное противогрибковое действие,
не уступая по активности нистатину. Но непосредственно ни генциопикрозид, ни другие
секоиридоиды горечавки (генциолактон, сверозид, гелидозид, трифлорозид) противогрибковой
активностью не обладают.

Биологически активные вещества с противогрибковой
активностью выявлены и у других представителей рода горечавки. Этил-N-докозаноилантранилат
из корней горечавки тибетской Gentiana tibetica угнетает рост патогенных для человека
грибов Candida albicans и Aspergillus flavus (R. X. Tan
и соавт., 1998).

Анофиновая и фоманноксиновая кислоты из горечавки
холодной Gentlana algida Pall. активны в отношении фитопатогенного гриба Cladosporium
cucumerinum, а их метиловые эфиры — в отношении Candida albicans.
Противогрибковые свойства относительно C. cucumerinum проявляют также найденные
в корнях горечавки крупнолистой Gentiana macrophylla Pall.

ПОДРОБНОСТИ:   Урологический аппарат для простаты

2-метоксианофиновая
кислота и ее метиловый эфир, кураринон и кушенол II. Метиловый эфир 2-метоксианофиновой
кислоты и кураринон также угнетают рост Candida albicans (R.
X.Tan и соавт., 1996). Установлено, что включение метоксильного остатка
в бензольное ядро анофиновой кислоты (2,2-диметил-2H-1-бензопиран-6-карбоксильной
кислоты) повышает ее противогрибковую активность, а гликозилирование карбоксильной
группы, наоборот,— снижает.

В экспериментах экстракт горечавки шероховатой Gentiana scabra Bunge увеличивал
продолжительность жизни крыс с имплантированной опухолью, но фитонцидных свойств
у него не выявлено.

На модели формалинового воспаления выделенный из растения алкалоид генцианин
проявлял противовоспалительную активность, близкую к действию салицилата натрия
(Chen-ju Sung и соавт., 1958; Садритдинов Ф. С. и Туляганов
Н., 1967). Более слабыми противовоспалительными свойствами обладает генциопикрин.

Метанольный экстракт горечавки шероховатой Gentiana scabra Bunge и ее этилацетатная
фракция угнетает развитие индуцированного фактором активации тромбоцитов (PAF)
анафилактического шока. Антагонист PAF идентифицирован как эфир 2-гидрокси-3-метоксибензойной
кислоты и глюкозы (H. Huh и соавт., 1998).

Как в экспериментальных, так и в клинических условиях установлено,
что горечавка при продолжительном приеме способствует увеличению количества эритроцитов
и лейкоцитов в организме, а согласно данным H. Leclerc (1976) повышает
защитные силы организма. Экспериментально доказано кровоостанавливающее действие
горечавки курпнолистной Gentiana macrophylla Pall. (И. С. Хапкин
и соавт., 1989).

Из ксантонов горечавки наиболее изучена биологическая активность мангиферина.
Установлено, что он является стимулятором центральной нервной системы, в частности
проявляет антидепрессивное действие. Мангиферин характеризуется также кардиотоническими
и диуретическими свойствами. Он устраняет гиперкалиемию и таким образом
может снижать токсичность калия (Лубсандоржиева П. Б. и соавт.,
1986). Кроме того, мангиферин обладает антибактериальной, в частности
противотуберкулезной, активностью.

Генциопикрозид является токсичным для личинок комаров, поэтому может быть перспективным
в борьбе с малярией.

При применении препаратов горечавки в больших дозах и после еды наблюдается
ухудшение пищеварения, покраснение лица, головные боли и головокружение. С осторожностью
следует их применять при повышенной раздражимости слизистой оболочки желудка. Препараты
горечавки могут усиливать боль, обусловленную повышенной кислотностью желудочного
сока. Средства из корней горечавки противопоказаны также больным гипертензией,
женщинам в поздние сроки беременности и кормящим матерям.

ПОДРОБНОСТИ:   Лазерное лечение урологических заболеваний

Средняя летальная доза генцианина для крыс при внутривенном введении составляет
более 200- 300 мг/кг, а при подкожном — более 500 мг/кг (R.
Benigni, 1961). Для мышей средняя летальная доза генцианина 460 мг/кг, абсолютная
летальная доза — 600 мг/кг. Для генцианидина соответствующие дозы составляют
1250 и 2000 мг/кг (Садритдинов Ф. С.

Советы врача

02.09.18 Виктория

Добрый день.Мне 34 года. Очень сильная слабость, сонливость. Голова, такое ощущение как-будто спящая. Быстрое утомление. По Гинекологии все нормально, месячные не обильные. С щитовидкой тоже все в норме, с гормонами тоже.Анализы: гемоглобин – 112, железо – 6,7 мкмоль/л, трансферин – 335 мг/дл, ферритин – 10 мкг/л, НЖСС – 90 мкмоль/л, MCV – 84,5 фл, MCH – 25,9 пг/кл, MCHC – 30,6 г/дл, PDW – 15,9%, RDW – 14,9%.

Пробовала препараты железа, на все препараты ужасная побочка, то тахикардия сильная, то головокружение, в том числе и на БАДы. Имеются заболевания желудка: атрофический гастрит. Гастроэнтеролог сказал, что атрофия не может влиять на слабость и утомляемость. Принимая препараты железа я чувствую улучшение, но к сожалению не могу их принимать, появляется побочка, которую трудно терпеть, 1-3 дня максимум. Помогите разобраться с диагнозом и подобрать лечение.

Добрый день, Виктория!Да, у Вас

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Эндоурология
Adblock detector